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DOTMA-RNA脂質(zhì)體處方磷脂你了解嗎?

更新時(shí)間:2020-08-16   點(diǎn)擊次數(shù):1644次

生物藥中的RNA脂質(zhì)體處方磷脂你了解多少?本期AVT小編給你介紹RNA脂質(zhì)體磷脂中相當(dāng)重要的一款磷脂-陽(yáng)離子脂質(zhì)材料DOTMA。
近年來(lái)基因療法、抗體療法、免疫療法等概念鋪天蓋地,隨之大熱的基因遞送成為研究焦點(diǎn)。專注輔料開發(fā)的AVT小編本以為這是一個(gè)新興領(lǐng)域,沒(méi)想到簡(jiǎn)單調(diào)研后卻發(fā)現(xiàn)早在三十多年前科研工作者就已經(jīng)成功利用陽(yáng)離子脂質(zhì)輔料制備脂質(zhì)體用于基因轉(zhuǎn)染了。本文要介紹的主角DOTMA就有著這樣的背景。

 


DOTMA誕生于1987年,由Felgner等人合成出來(lái)并應(yīng)用于DNA的遞送。研究發(fā)現(xiàn),DOTMA制備的單室脂質(zhì)體可高效包載DNA和RNA的片段,包封率達(dá)100%,并且能夠很好的被細(xì)胞攝取進(jìn)而表達(dá)目標(biāo)基因,細(xì)胞水平上的轉(zhuǎn)染效率較DOTAP高10倍。處方也更簡(jiǎn)單,不需要添加DOPE等helper lipid。然而DOTMA早先并沒(méi)有被國(guó)內(nèi)陽(yáng)離子脂質(zhì)體研究者所熟知,反而DOTAP、DC-CHOL等應(yīng)用更多。
DOTMA中文名二油酰丙基氯化*銨,構(gòu)效關(guān)系上兩條脂肪酸短鏈(C14)組成的脂質(zhì)體較長(zhǎng)鏈(C16或C18)有著更好的轉(zhuǎn)染效果,結(jié)構(gòu)式如下:

 


容易與它混淆的DODMA是1,2-二油酰氧基-3-二甲基氨基丙烷,兩者銨離子價(jià)位不同,帶電荷密度不同,自然在用法和效果方面也不一樣。

 


RNA類藥物的效果與選用的陽(yáng)離子脂質(zhì)材料密切相關(guān),實(shí)驗(yàn)中遇到問(wèn)題的時(shí)候不妨多試幾種陽(yáng)離子脂質(zhì)材料呀。后附上DOTMA的基本信息:
1、通用名稱:DOTMA
2、商品名:DOTMA
3、中文名稱:二油酰丙基氯化*銨
4、化學(xué)名稱:1,2-雙十八烯氧基-3-甲基銨丙烷 (氯鹽)
5、CAS號(hào):104872-42-6
6、生產(chǎn)商:艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司/ AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co,. Ltd.
7、分子式:C42H84ClNO2
8、用途:陽(yáng)離子脂質(zhì)體
9、吸濕性:無(wú)
10、性狀:白色固體
11、純度:96%以上
12、分子量:670.575
13、熔點(diǎn):35~38℃
14、光敏性:有
15、保存條件:-20℃
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