兼有磷脂兩親性和PEG親水高分子特性的DSPE-MPEG2000

DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的兩親性和PEG的親水高分子特性，近年來在長循環(huán)脂質(zhì)體、高分子膠束、長循環(huán)納米粒等藥物載體中的應(yīng)用獲得了較快發(fā)展，DSPE-MPEG2000是具有一定引濕性的白色粉末狀固體，在低級醇、酮、及中易溶，水中溶解度約（3-4）g/100ml。本篇文章就讓AVT小編給大家介紹一下DSPE-MPEG2000的應(yīng)用與產(chǎn)品信息吧！

| 中文通用名：二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇2000

| 中文化學(xué)名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

| 英文通用名：DSPE-MPEG2000

| 英文化學(xué)名稱：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt

| CAS號：147867-65-0

| 登記號：F20170000595

| 級別：試劑

| DMF號：025329

| 分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45

| 分子量：大約2800

| 產(chǎn)品特性：白色粉末

| 保存方式：-15℃以下，避光

DSPE-MPEG2000分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時間延長，進而增加進入病理組織中的機會。2015年，F(xiàn)DA批準Onivyde（伊立替康脂質(zhì)體注射液）用于zhi療晚期胰腺ai患者。Onivyde是一種拓撲異構(gòu)酶1抑制劑包封在脂質(zhì)雙層囊泡或脂質(zhì)體中，可有效延長晚期胰腺ai患者生存周期，并且不會影響其生活質(zhì)量。其中MPEG2000-DSPE的含量為0.12 mg/mL，DSPC的含量為6.81mg/mL。

阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

DSPE-MPEG2000在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。DSPE-MPEG2000膠束制備較脂質(zhì)體簡單，而且已證實，具有一定的靶向作用，易聚集于實體瘤。