長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂-培化磷脂酰乙醇胺(供注射用）

 本期AVT小編想和大家聊一聊長循環(huán)脂質(zhì)體磷脂培化磷脂酰乙醇胺，也許有的小伙伴不太了解培化磷脂酰乙醇胺，說起CAS號(hào)147867-65-0，英文簡稱DSPE-MPEG2000，你是否更熟悉呢？AVT給大家?guī)?strong>培化磷脂酰乙醇胺（供注射用），這款磷脂有著怎樣的性質(zhì)與應(yīng)用呢？一起去了解一下！

 培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）DSPE-MPEG2000的基本信息：

 通用名: 培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)

 英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol，mPEG2000-DSPE， DSPE-mPEG2000

 中文化學(xué)名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺鈉鹽

 英文化學(xué)名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-

phosphoethanolamine, sodium salt

 分子式: C₁₃₃H₂₆₃NOS₅PNa (平均)

 分子量: 2794.07 (平均)

 CAS號(hào): 147867-65-0

 備案登記號(hào): F20170000595

 級(jí)別:藥用注射級(jí)

 培化磷脂酰乙醇胺在長循環(huán)脂質(zhì)體的應(yīng)用是怎么樣的？

 MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環(huán)脂質(zhì)體的制備，使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長，進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%，與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比，動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。

 MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩(wěn)定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡單，而且已證實(shí)，具有一定的靶向作用，易聚集于實(shí)體瘤。

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